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药物发现

PROTAC分子体表评价

918博天堂成立了齐全的PROTAC体表

918博天堂成立了齐全的PROTAC体表分析平台 ,其重要服务内容蕴含二元及三元复合物形成分析、靶点泛素化分析以及靶点降解水平分析。这些服务内容涵盖了从蛋白水平到细胞水平的多种检测步骤 ,可能为客户提供全面且高效的PROTAC分子体表评价解决规划。

PROTAC(靶向蛋白降解结合体)是一个双职能特异性幼分子 ,能够理解成哑铃状 ,一头用来靶向必要降解的指标蛋白 ,另一头用来招募蛋白降崩溃系如E3泛素化衔接酶结合 ;中央通过相宜的linker衔接。形成由“指标蛋白-PROTAC-E3衔接酶和泛素”组成的三元结合体 ,使得指标蛋白与E3衔接酶空间上缜密结合 ,从而把指标蛋白泛素化 ,进而被蛋白酶体鉴别并降解。

这种新的机造理论上可能靶向作用到所有的药物靶点蛋白 ,尤其对之前以为无成药性的蛋白靶点 ,从而宽泛拓展了药物钻研领域 ,为新型药物研发提供了无法估计的空间和利用远景。PROTAC技术新鲜 ,与传统的幼分子药物 ,抗体药物 ,RNAi等相比 , 拥有好多的优势 ,是当今药物研发领域的热点之一。

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service14918博天堂的PROTAC体表评价服务内容
PROTAC 是一种新型药物设政战术 ,利用幼分子衔接指标蛋白与E3泛素衔接酶 ,诱导指标蛋白泛素化并被蛋白酶体降解。理论上 ,该战术可靶向并降解多种过表白或突变的致病蛋白 ,从而实现疾病医治的指标。
918博天堂已成立齐全的PROTAC体表评价平台 ,服务内容蕴含:
  • 二元及三元复合物形成分析
    基于 TR-FRET assay 的二元或三元复合物形成(蛋白水平)基于 Alphascreen 的二元或三元复合物形成(蛋白水平)基于 NanoBRET 的三元复合物形成(细胞水平)
  • 靶点泛素化分析
    基于 Western blot 的泛素化分析基于 TR-FRET 的泛素化分析基于 AlphaScreen 的泛素化分析
  • 靶点降解水平分析
    基于 Western blot 的靶点降解分析基于 In cell Western 的靶点降解分析基于 MSD 平台的靶点降解分析基于 HTRF 技术的靶点降解分析基于 ELISA 的靶点降解分析基于 HiBiT 的靶点降解分析
service14服务案例
  • 关于918博天堂PROTAC研发服务平台

    918博天堂PROTAC药物研发服务平台汇总了当前盛行的热点的靶标蛋白配体 ;成立了宽泛的热点靶向蛋白高度亲和力幼分子及幼分子片段化合物库 ,宽泛的E3衔接酶高度亲和力的幼分子及幼分子片段 ;成立了PROTAC Linker库。这些堆集的化合物库能够援手客户急剧高效地合成大量高活性PROTAC分子 ,极大地提高选取PROTAC技术进行的药物研发过程。除了急剧合成之表 ,918博天堂可以为客户提供PROTAC体内表药效评价、药代动力学钻研和安全性评价等服务。

    截至2024年6月底 ,918博天堂已成功助力6个PROTAC药物获批临床 ,另表有20+PROTAC项目在研。

    若是您对PROTAC技术感兴致 ,请立即联系918博天堂 ,获取定造化解决规划。

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